Amphotéricine B

Introduction:

L'amphotéricine B est une classe d'agents antifongiques polyéniques isolés du bouillon de culture de streptocoques. C'est une poudre jaune ou orange, presque inodore, insipide, hygroscopique et facilement détruite au soleil. Chemicalbook (Besoin d'être infusé dans l'obscurité) L'amphotéricine b contient à la fois des groupes amino et carboxyle dans la structure, elle est donc à la fois acide et alcaline. Il peut former des sels dans les milieux neutres et acides, et sa solubilité dans l'eau est augmentée mais son activité antibactérienne est réduite.

Description du produit:

1.Autre nom : amphotéricine 99% B

2. apparence: jaune

3.Spécification: qualité pharmaceutique

4.Durée de vie : 2 ans

ACO :

Une fonction:

1. L'amphotéricine B, également connue sous le nom de Lushanmycine, est un antibiotique antifongique polyène isolé du bouillon de culture de Streptomyces nodosus. Il est produit par des actinomycètes isolés du sol de Lushan, Jiangxi en 1974. Lushanmycin est la même substance, et il a des effets significatifs sur Cryptococcus neoformans, Saccharomyces dermatitis, Saccharomyces brasiliensis, Histoplasma capsulatum, S. schenckii, Candida albicans et plusieurs Nocardia, etc. Effet antibactérien. La CMI est généralement de 0,2～0,5μg/ml. La composition moléculaire de l'Amphotéricine B est un macrolide contenant 7 paires de doubles liaisons conjuguées en tant que ligand et une tréhalose amine (mycosamine) désoxyhexose en tant que groupe glycosyle, qui est relié par des liaisons glycosidiques. Il y a un groupe amino et un groupe carboxyle dans la structure, c'est donc une substance amphotère. L'apparence est une poudre jaune ou jaune orangé, inodore ou presque inodore, insipide, avec hygroscopicité, et il est facile d'être endommagé au soleil. Il se décompose progressivement au-dessus de 170℃, et est instable à 37℃ ;

2. L'amphotéricine B est soluble dans le diméthylsulfoxyde, légèrement soluble dans le diméthylformamide, très légèrement soluble dans le méthanol et insoluble dans l'eau, l'éthanol absolu, le chloroforme ou l'éther. Le sel peut se former en milieu neutre ou acide, sa solubilité dans l'eau augmente mais son activité antibactérienne va diminuer. Son complexe de désoxycholate est une poudre jaune clair, qui peut former une solution colloïdale dans l'eau et peut être utilisée pour l'injection. Ce produit peut maintenir des performances stables pendant longtemps dans des conditions sèches de Chemicalbook, sombres et réfrigérées, mais sa solution aqueuse ne doit pas dépasser 24 heures à température ambiante, et il ne peut être conservé qu'une semaine à 4°C. L'effet antibactérien est le plus fort à un pH de 6,0 à 7,5 et plus faible à un pH faible.

3.Son mécanisme antibactérien consiste à se combiner avec l'ergostérol sur la membrane cellulaire fongique, entraînant des dommages à la membrane cellulaire, une perméabilité accrue et la mort des substances intracellulaires échappées. Les bactéries sont inefficaces car elles ne contiennent pas d'ergostérol dans leurs membranes cellulaires. Ce produit n'est pas facilement absorbé par administration orale et la concentration sanguine efficace peut être maintenue pendant plus de 24 heures après perfusion intraveineuse.

4.Il n'est pas facile de pénétrer la barrière hémato-encéphalique. L'amphotéricine B est efficace contre presque la plupart des champignons, les souches résistantes aux médicaments sont rares et le prix est bas. Cela permet de montrer une grande valeur pratique dans les applications cliniques depuis plus de 40 ans, mais en raison de sa néphrotoxicité évidente et de sa toxicité liée à la perfusion (telle que fièvre, frissons, nausées, etc.), la promotion et l'application de l'amphotéricine B ont été fortement restreint. Afin de réduire les effets indésirables, trois formulations de liposomes d'amphotéricine B ont été développées à l'étranger ces dernières années : le liposome d'amphotéricine B, le complexe de liposomes d'amphotéricine B (ABLC) et la dispersion colloïdale d'amphotéricine B ( ABCD).

5.Amphotéricine B Les données de recherche montrent que ces trois formes posologiques de médicaments assurent non seulement une activité antifongique, mais réduisent également considérablement la toxicité de l'amphotéricine B, en particulier, réduisent considérablement l'incidence de la néphrotoxicité, ce qui améliore non seulement la tolérance du patient, mais garantit également L'efficacité du médicament.

Application:

L'amphotéricine B est le médicament de choix pour les infections fongiques profondes et possède un large spectre antifongique. Il a un effet inhibiteur sur Cryptococcus, Coccidioides, Candida albicans, Blastomyces, etc., et a un effet bactéricide à des concentrations élevées. C'est un médicament efficace pour le traitement des infections fongiques profondes. Les principales indications cliniques sont les suivantes :

1.Traitement de la cryptococcose, de la blastomycose nord-américaine, de la candidose disséminée, de la coccidioïdomycose et de la mycose histoplasmique Chemicalbook.

2.Traitement de la mucormycose causée par Rhizopus, Absidia, Endosporium et Rana spp.

3.Traitement de la sporotrichose causée par Sporothrix schenckii.

4.Traiter l'aspergillose causée par Aspergillus fumigatus.

5.Les préparations externes conviennent à la mycose pigmentaire, aux infections fongiques de la peau après des brûlures, aux infections des voies respiratoires à Candida, à Aspergillus ou à cryptocoques et aux ulcères cornéens fongiques.

L'ingrédient actif du liposome d'amphotéricine B est l'amphotéricine B. Son composant cholestérol peut améliorer la stabilité du médicament, de sorte que la teneur maximale en amphotéricine B peut être conservée autant que possible dans la couche hydrophobe, et la combinaison avec le cholestérol dans le la membrane cellulaire humaine est réduite. Et améliore la liaison de l'ergostérol aux cellules fongiques, exerçant ainsi la capacité bactéricide maximale de l'amphotéricine B. Son mécanisme d'action est le même que celui de l'amphotéricine B.

L'amphotéricine B est associée à des stérols (principalement de l'ergostérol) sur la membrane cellulaire fongique pour augmenter la perméabilité membranaire et à d'importantes substances intracellulaires (telles que les ions potassium, les nucléotides et les acides aminés, etc.) Fuite, provoquant la mort des cellules fongiques. Les liposomes d'amphotéricine B ont actuellement trois formes posologiques principales :

(1) Complexe lipidique d'amphotéricine B (fait en entrelaçant des liposomes et de l'amphotéricine B).

(2) Liposomes d'amphotéricine B (fabriqués en encapsulant l'amphotéricine B avec des liposomes).

(3) Dispersion Chemicalbook de gel d'amphotéricine B (mélangée et conditionnée avec du sulfate de cholestérol et la même quantité d'amphotéricine B). Ces préparations lipidiques sont principalement distribuées dans les tissus réticulo-endothéliaux (tels que les tissus du foie, de la rate et des poumons) dans le corps, réduisant la distribution des médicaments dans les tissus rénaux, réduisant ainsi la néphrotoxicité de l'amphotéricine B.

En outre, une créatinine sanguine élevée et une hypokaliémie sont également rares, et la toxicité liée au goutte-à-goutte intraveineux est également significativement inférieure à celle de l'amphotéricine B. Par conséquent, le liposome de l'amphotéricine B conserve non seulement l'activité antibactérienne élevée de l'amphotéricine B, mais réduit également son action antibactérienne. toxicité. Ce produit a un bon effet antibactérien sur Cryptococcus neoformans, Candida albicans, Candida tropicalis, Levure, Aspergillus, Coccidioides, Histoplasma, Blastomyces dermatite, Blastomyces Brazil, Sporothrix, etc. mais contre les bactéries, les rickettsies et les virus sont inactifs. Certaines espèces d'Aspergillus sont résistantes à ce médicament; la peau et le Trichophyton sont pour la plupart résistants.